中国科学家破解140年难题 创新策略解决百年难题

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  中国科学家破解140年难题 创新策略解决百年难题!北京时间10月28日,国际权威期刊Nature发表了国科大杭州高等研究院化学与材料科学学院研究员张夏衡团队的最新成果——“Direct deaminative functionalization with N-nitroamines”。该成果受到Nature四位主审稿人的高度评价,其中辉瑞公司高级研发总监Scott Bagley称赞其为“真正的杰作”。

  这项有机化学反应之所以赢得如此高的赞誉,是因为它解决了一个困扰化学家们一个多世纪的难题。在过去,为了将芳香胺转化为其他有用的物质,通常需要先将其转化为名为“重氮盐”的中间体。然而,这种传统方法不仅步骤多、产率低、纯化昂贵,而且重氮盐极不稳定,容易爆炸,极大地限制了工业化生产。

  

  张夏衡团队提出了一种以N-硝胺为媒介的直接脱氨官能团化策略。这种方法可以在温和条件下热点话题,一步将惰性的芳香C–N键转化为多种化学键,如C–X、C–O、C–N、C–C等。该方法仅需常规试剂即可实现公斤级放大,收率优异且操作安全,彻底摒弃了易爆中间体,为制药和先进材料等领域提供了绿色、经济、可规模化的通用技术平台。

  

  研究团队测试了超过170种不同的化学原料,均取得了极好的效果。无论是以前难以处理的间位氨基吡啶、多氮杂环等,还是结构复杂的药物分子(如抗炎药、抗病毒药等),新方法都能高效地将它们转变为所需的产物,成功率高达46%至83%不等。中国科学家破解140年难题 创新策略解决百年难题

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